7 大止痛药临床应用有哪些注意事项？

常用的止痛药物可以分为非甾体抗炎药和麻醉性镇痛药两大类，后者目前在疼痛领域的应用主要是癌症疼痛的治疗，亦可用于术后的短期止痛。

临床常见的用于止痛的非甾体抗炎药有对乙酰氨基酚和布洛芬，麻醉性镇痛药有吗啡、羟考酮、哌替啶、布桂嗪、曲马多。

本期问答： 7 大止痛药临床应用有哪些注意事项？

非甾体抗炎药适用于哪些类型的疼痛？有哪些不良反应？使用时有什么注意事项？

如果需要长期使用非甾体类止痛药，或日用剂量已经达到限制性用量时，应该如何处理？

吗啡的适应症有哪些？有哪些不良反应？急性中毒时如何解救？

哌替啶、布桂嗪、曲马多又有哪些不良反应？使用时应该注意些什么？

参考答案

非甾体抗炎药

1. 对乙酰氨基酚

适应证：适用于头痛、关节痛及神经痛，癌性痛及手术后止痛。对阿司匹林过敏或不耐受的患者，本品尤为适用。

用法用量：口服一次 0.3～0.6 g，根据需要一日 3～4 次。每日剂量不宜超过 2 g，疗程不宜超过 10 日，不宜长期服用。服用过量时，可给予拮抗剂 N- 乙酰半胱氨酸，12 h 内可达到满意疗效，同时可进行血液透析除去。

不良反应：主要是胃肠道反应，可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、面色苍白等。

注意事项：日剂量超过 4 g 可引起严重肝损伤和急性肾小管坏死。如有可能，可监测本品的血药浓度。

2. 布洛芬

适应证：用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、偏头痛、牙痛、痛经、关节痛、神经痛及肌肉痛。

用法用量：一次 0.2～0.4 g，每 4～6 h 一次；缓释制剂每次 0.3 g，早晚各一次。本品使用日剂量不得超过 2.4 g。

不良反应：偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高。

特点：对血象与肾功能无明显影响，胃肠道刺激性小，体内无药物蓄积的趋向；本品镇痛作用与阿司匹林相似，比对乙酰氨基酚强。

注意事项：布洛芬与其他同类药有交叉过敏性。有支气管哮喘病史的患者，可能会引起支气管痉挛。本品禁用于活动期消化性溃疡、胃及十二指肠溃疡者。

温馨提示：使用非甾体抗炎药，用药剂量达到一定水平以上时，增加用药剂量并不能增强其止痛效果，但药物的毒性反应将明显增加。因此，如果需要长期使用非甾体类止痛药，或日用剂量已经达到限制性用量时，应考虑更换为阿片类止痛药；如为联合用药，则只增加阿片类止痛药的用药剂量。

麻醉性镇痛药

3. 吗啡

适应证：吗啡为强效镇痛药，适用于其它镇痛药无效的急性剧痛，如严重创伤、烧伤、手术后及晚期癌痛等疼痛。其明显的镇静作用，能够消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，对疼痛的耐受力明显提高，更容易耐受疼痛。吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。

用法用量：口服一次 5～15 mg，一日 15～60 mg；皮下注射，一次 5～15 mg，一日 15～40 mg；静脉注射 5～10 mg。用于癌痛患者止痛治疗时，剂量无封顶效应。缓释制剂将每日总用量分为两次给药即可。

不良反应：便秘、呼吸抑制、排尿困难、嗜睡、头痛、恶心、呕吐等，均可进行对症治疗。

注意事项：吗啡不能单独用于内脏绞痛（如胆、肾绞痛等），而应与阿托品等有效的解痉药合用；过量时可致急性中毒，主要表现为昏迷、针尖样瞳孔、血压下降等，可用纳洛酮 0.4～0.8 mg 静脉注射或肌内注射进行解救，必要时 2～3 分钟可重复一次，或将纳洛酮 2 mg 溶于 NS 或 5%GS 溶液 500 ml 静脉滴注。

4. 羟考酮

羟考酮药理作用与吗啡相似，镇痛作用强度与吗啡相等或更高，镇痛作用无封顶效应，目前认为单独使用羟考酮是强阿片类药物的有效替代药。

适应证：用于缓解持续的中重度疼痛。

用法用量：缓释片每 12 h 服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药的用药史。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。首次服用阿片类药物或弱阿片类药物不能控制的中重度疼痛患者，初始用药剂量一般为 5～10 mg，每 12 h 服用一次。迄今，临床报道的个体用药的最高剂量为 520 mg/12 h。

不良反应：同吗啡。

注意事项：氨酚羟考酮为含有羟考酮的复方制剂，但未纳入麻精药品管理范畴，仍按照普通药品管理，使用时需注意其他成分的每日极量，如氨酚羟考酮（对乙酰氨基酚：羟考酮 = 325 mg:5 mg）中对乙酰氨基酚每日用量不应超过 2 g。

5. 哌替啶

即度冷丁，其镇痛作用是吗啡的 1/10，作用时间较吗啡短，口服给药的可靠性差，临床上仅用注射剂型。

适应证：只可用于短时的急性疼痛，禁用于需要长期连续使用的慢性疼痛或癌性疼痛。

用法用量：100～150 mg 肌内注射，或 50～100 mg 静脉注射，每 2～4 h 给药 1 次。

注意事项：哌替啶在体内代谢为去甲哌替啶，具有中枢神经毒性，半衰期约是哌替啶的 10 倍，大剂量重复使用或连续输注必然造成去甲哌替啶的积聚，出现震颤、抽搐、癫痫发作等中枢性毒性反应。

6. 布桂嗪

又名强痛定，镇痛作用为吗啡的 1/3，但强于非甾体抗炎药，对皮肤、粘膜及运动器官的疼痛有明显的抑制作用，而对内脏器官疼痛的镇痛效果较差。比吗啡成瘾性低但耐受性高，我国已将其纳入麻醉药品管理目录。

适应证：中等强度的镇痛，用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经、癌性疼痛等。

用法用量：口服，成人一次 30～60 mg，一日 90～180 mg；皮下或肌内注射，成人一次 50～100 mg，一日 1～2 次，对于慢性中重度癌痛的患者，首次及总量可不受常规剂量的限制。

不良反应：一般不严重，偶有恶心或头晕、困倦等，停药后即消失。

7. 曲马多

曲马多属于非阿片类中枢性镇痛药，作用强度为吗啡的 1/10～1/8，一般不引起药物的耐受性和依赖性。

适应证：用于中重度急慢性疼痛。

用法用量：一次 50～100 mg，一日不超过 400 mg，可口服、静脉、皮下或肌内注射给药。

特点：曲马多在临床治疗剂量无呼吸抑制，也无明显的心血管系统副作用，因此对老年人和患有呼吸道疾病的患者尤为适合。

参考资料

1. 新编药物学（第 17 版）；

2.《癌症疼痛诊疗规范（2011 年版）》；

3. 中华医学会临床诊疗指南疼痛学分册。

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编辑： 刘登

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