局部麻醉药

来源：舒芬瑞芬丙泊酚

局部麻醉药简称局麻药，是一类能可逆性阻断神经冲动的发生和传导

局麻药按化学结构分为酯类局麻药和酰胺类局麻药。

酯类局麻药包括：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因和可卡因。

酰胺类局麻药包括：利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因、丙胺卡因和罗哌卡因。酯类和酰胺类局麻药，除起效时间和时效有明显不同外，前者相对不稳定，在血浆内被胆碱酯酶水解代谢，酰胺类局麻药十分稳定，在肝内被酰胺酶分解

临床也可以依据局麻药作用时效的长短进行分类。

短效局麻药：普鲁卡因和氯普鲁卡因；

中效局麻药：利多卡因、甲哌卡因和丙胺卡因；

长效局麻药：布比卡因、丁卡因、罗哌卡因和依替卡因

局麻药的作用机制：阻断细胞膜Na+通道，产生神经传导阻滞。具体机制十分复杂。。。

影响局麻药作用的因素

（一）剂量

（二）加入血管收缩药

（三）局麻药的碳酸化与pH值

（四）局麻药混合应用

（五）妊娠（妊娠妇女硬膜外麻醉和脊麻平面扩散及麻醉深度均超过非妊娠妇女。这种差异不仅与妊娠产生的机械性因素（硬膜外静脉扩张减少了硬膜外和蛛网膜下隙）有关，还与妊娠期间雌激素水平的改变可能增强局麻药的敏感性有关。因此，妊娠患者的局麻药用量应适当减低）

局麻药为碱性物质不溶于水，必须和酸性物质结合生成可溶于水的盐类。一般来说，在碱性环境中，碱基的比率增加，局麻药效能更好 

欲获得满意的传导阻滞效果，应具备三个条件：①局麻药必须达到足够的浓度；②必须有充分的作用时间，使局麻药分子到达神经膜上的受体部位；③有足够的神经长轴与局麻药直接接触

在一定时间内阻滞神经纤维冲动传导所需的局麻药最低浓度，称为最低麻醉浓度（Cm）

局麻药的作用过程：

局麻药只能注入神经周围，不可注入神经内，以免引起神经损伤或压迫供养神经的血管。局麻药分子主要依靠浓度梯度，从一个部位转移向另一部位。因此，局麻药的弥散与浓度梯度密切相关。处于表层的神经束能很快与较高浓度的局麻药接触，首先出现传导阻滞。处于核心部位的神经束，因局麻药需穿过较长距离的屏障，故发生阻滞的时间稍迟。局麻药消退时，由于核心部位与表层神经束存在浓度梯度，局麻药将从核心向表层（外侧）弥散。一旦核心部位局麻药浓度低于Cm，则整个神经干功能可恢复正常。

总而言之即在神经阻滞时，神经干核心部位延迟阻滞，在恢复时，神经干核心部位优先恢复

局麻药的药代动力学：

局麻药注射部位吸收至血液内，受注射部位、剂量、局部组织血液灌流、药物-组织结合，以及是否加用血管收缩药等因素的影响。

不同部位神经阻滞局麻药的吸收速率不同，特别是当注射部位有丰富的血管时，可使吸收速率和程度均增加。通过不同部位注射利多卡因发现：利多卡因血药浓度以肋间神经阻滞为最高，肋间神经阻滞＞骶管阻滞＞硬膜外腔阻滞＞臂丛神经阻滞＞坐骨-股神经阻滞。

吸收至血内的部分局麻药与血浆蛋白相结合，被结合药物暂时失去药理活性。结合与非结合形式药物间是可逆的，又是相互平衡的。局麻药分子主要与血浆中α-酸性糖蛋白结合，与白蛋白有较大的亲和力，很少与血红蛋白结合。所以低蛋白血症患者易发生局麻药毒性反应

局麻药不良反应

接触性不良反应由于局麻药浓度过高或与神经接触的时间过长，可造成神经损害，其他软组织受损一般不至引起严重后果

（一）组织毒性

事实上，常用的麻醉药并没有组织毒性，若在皮肤或皮下注入高渗浓度的局麻药，可引起暂时性水肿，注入1%以下普鲁卡因、利多卡因、甲哌卡因溶液不至于影响伤口愈合。

（二）神经毒性

若在神经或神经束内直接注射麻醉药，则可引起神经功能或结构上的改

（三）细胞毒性

常用浓度的局麻药不会影响到红细胞的完整性，较高浓度溶液则会暂时性影响离子跨膜输送系统。若浓度再增高，则可引起红细胞溶解

（四）高敏反应

患者个体对局麻药的耐受有很大差别。当应用小剂量局麻药，或其用量低于常用剂量时，患者就发生毒性反应初期症状，应该考虑为高敏反应。一旦出现反应，应停止给药，并给予治疗。

（五）变态反应

酯类局麻药引起变态反应远比酰胺类多见

（六）中枢神经毒性反应

血内局麻药浓度骤然升高，可引起一系列毒性症状，按其轻重程度排序为：舌或唇麻木、头痛头晕、耳鸣、视力模糊、注视困难或眼球震颤、言语不清、肌肉颤搐、语无伦次、意识不清、惊厥、昏迷和呼吸停止

局麻药引起的惊厥为全身性强直阵挛性惊厥。由于肌肉不协调的痉挛而造成呼吸困难。同时因血内局麻药浓度较高对心血管的抑制，造成脑血流减少和低氧血症，也间接影响脑功能。

（七）心脏毒性反应

左旋布比卡因的出现，使得心脏毒性已经很罕见了

毒性反应的预防和治疗

①应用局麻药的安全剂量；

②在局麻药溶液中加用肾上腺素，以减慢吸收和延长麻醉时效；

③防止局麻药误注入血管内，必须细心抽吸有无血液回流；在注入全剂量前，可先注试验剂量以观察反应；

④警惕毒性反应的先驱症状，如惊恐、突然入睡、多语和肌肉抽动。此时应立即停止注射，采用过度通气以提高大脑惊厥阈。若惊厥继续进展，则需行控制呼吸，以保持心脏和大脑的充分氧合。

⑤一般习惯应用非抑制量的巴比妥药物（1～2mg/ kg）作为麻醉前用药，以期达到预防反应的目的。事实上，它只起镇静作用，并不具有保护性意义。

治疗

由于局麻药在血液内迅速稀释和分布，所以一次惊厥持续时间多不超过1分钟。

①发生惊厥时要注意保护患者，避免发生意外损伤；

②吸氧，并进行辅助或控制呼吸；

③开放静脉输液，维持血流动力学稳定；

④静注硫喷妥钠50～100mg（2. 5%溶液2～4ml）或其他快速巴比妥类药物，但勿应用过量以免发生呼吸抑制；也可静脉注射地西泮2. 5～5. 0mg。

静脉注射短效的肌松药如琥珀胆碱（1mg/kg），即可停止肌肉阵挛性收缩，但不能抑制大脑惊厥性放电。必须有熟练的麻醉专业人员方可应用肌松药，且要有人工呼吸设备。如果患者在应用巴比妥类或地西泮后仍继续惊厥，则是应用肌松药的适应证。

⑤脂肪乳剂

目前可供参考的脂肪乳剂用于局麻药致心搏骤停复苏的方案为：在持续心肺复苏的同时，静注20%脂肪乳剂1. 5ml/kg，然后以0. 25ml/（kg•min）速率静脉输注；如果5分钟后循环恢复不满意，可重复静注首剂量，并将输注速率增至0. 5ml/（kg•min），一直持续到循环恢复。30分钟内脂肪乳剂的最大用量不应超过10ml/kg。在脂肪乳剂治疗期间须持续进行心肺复苏术，一方面脂肪乳剂到达心脏有赖于心肺复苏术建立的人工循环，另一方面持续有效的心肺复苏术有助于减缓组织酸中毒的进展，有利于脂肪乳剂与局麻药结合。

常用局麻药

（一）利多卡因（赛罗卡因，Lidocaine，Lignocaine，Xylocaine，Xylotox）

利多卡因是酰胺类中效局麻药。具有起效快，弥散广，穿透性强，无明显扩张血管作用的特点。除了用于麻醉目的外，可静脉注射或静脉滴注利多卡因治疗室性心律失常。

用法与剂量：口咽及气管表面麻醉可用4%溶液（幼儿则用2%溶液），用量不超过200mg，起效时间为5分钟，时效约可维持15～30分钟。

局部浸润麻醉0. 5%～1. 0%溶液，时效可达60～120分钟，依其是否加用肾上腺素而定。

神经阻滞应用1% ～1. 5%溶液，起效约需10～20分钟，时效可达120～240分钟。

硬膜外和骶管阻滞则用1%～2%溶液，出现镇痛作用约需5分钟，达到完善的节段扩散约需16分钟，时效为90～120分钟。

2%～4%溶液可用于蛛网膜下腔阻滞，一次用量限于40～100mg，时效为60～90分钟，由于阻滞的范围不易调节，临床并不常用。

神经阻滞和硬膜外阻滞，成人一次用量为400mg，加用肾上腺素时极量可达500mg。硬膜外阻滞用量为400mg，其血药浓度可达2～4μg/ml。血药浓度超过5μg/ml可出现毒性症状，血药浓度超过7μg/ml出现惊厥症状。

（二）罗哌卡因（Ropivacame，LEA103）

用法与剂量：适用于神经阻滞和硬膜外阻滞，常用浓度为0. 5%～1. 0%溶液，若均以20ml来计算则其血浆浓度分别为0. 43μg/ml，0. 95μg/ml，是属安全范围。0. 5%溶液适用于产科阻滞或镇痛，可避免运动神经的阻滞。起效时间5～15分钟，感觉阻滞时间可达4～6小时，加用肾上腺素不能延长运动神经阻滞时效。

（三）布比卡因（丁吡卡因，丁哌卡因，唛卡因，Bupivacaine，Marcaine）布比卡因的镇痛作用时间较利多卡因。近来认为，加用肾上腺素可进一步提高麻醉效能，降低血内浓度。

临床常用浓度为0. 25%～0. 75%溶液，成人安全剂量为150mg，极量为225mg。胎儿/母血的浓度比率为0. 30～0. 44，故对产妇应用较为安全，对新生儿无明显抑制。布比卡因适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。

用法与剂量：

0. 25%～0. 5%溶液适用于神经阻滞；

若用于硬膜外阻滞，对运动神经阻滞差，加肾上腺素适于术后镇痛。0. 5%等渗溶液可用于硬膜外阻滞，但对腹部肌松不够满意，起效时间为18min，时效可达300分钟。应用0.75%溶液可缩短起效时间，且运动神经阻滞趋于完善，适用于腹部外科手术。

0. 125%溶液适用于分娩时镇痛或术后镇痛，对运动阻滞较轻。

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