儿茶素——茶叶中有益健康的关键物质

儿茶色素（catechin，C）又称茶单宁、儿茶酚，是茶叶中黄烷醇类物质的总称，儿茶素是茶多酚中最重要的一种，占茶多酚含量的75％～80％。从1847年，德国化学家从茶叶中发现含有带没食子酸的单宁以来，20世纪的科学家逐步发现了表儿茶素、表没食子儿茶素、表儿茶素没食子酸酯，一直到1947年，英国科学家发现表没食子儿茶素没食子酸酯。随后，对儿茶素的研究日益增多，研究内容涉及儿茶素的吸收与代谢、抗氧化、降血脂、降血压、降血糖、预防肿瘤等作用。

一、结构和理化性质

儿茶素（黄烷醇类化合物）主要构成成分属多羟基黄烷-3-醇类。儿茶素类化合物主要包括儿茶素（catechin，C）、儿茶素没食子酸酯（catechingallate，CG）、EC、ECG、EGC、EGCG、没食子儿茶素（gallocatechin，GC）、没食子儿茶素没食子酸酯（gallocatechin-3-gallate，GCG）等，其中EGCG含量最高，占儿茶素的50％～60％。

二、生物学作用

1、抗氧化作用

许多研究及人体干预试验表明，儿茶素具有强的抗氧化作用，可增强机体多种抗氧化酶活性，包括谷胱甘肽过氧化酶、过氧化氢酶、醌还原酶和谷胱甘肽转移酶、超氧化物歧化酶等抗氧化酶的活性，减少自由基产生，或直接捕捉自由基，如清除超氧阴离子自由基、单线态氧、过氧自由基、羟自由基、一氧化氮、二氧化氮，从而保护DNA氧化损伤，降低血浆过氧化物丙二醛（MDA）的含量，降低8-羟基脱氧鸟苷（8-OHdG）水平，抑制脂质过氧化生成，提高机体总抗氧化能力。各儿茶素清除自由基能力的大小为ECG＞EGCG＞EGC＞EC，且EGCG、EC、EGC、ECG间有协同作用。

2、降低心血管疾病的风险

流行病学和人群干预试验研究饮茶和儿茶素可降低血胆固醇和和低密度脂蛋白胆固醇、血脂、血压、血糖、减轻体重等，从而降低冠心病、心肌梗塞等心血管疾病的风险（Alexopoulos et al．，2010），绿茶可显著降低血胆固醇和低密度胆固醇，对高密度胆固醇无影响。大量的流行病学研究也表明饮茶对心血管疾病具有保护作用，可降低心肌梗塞、冠心病、中风、糖尿病等的风险。

3、降低肿瘤发生风险

大量动物实验研究报道，儿茶素对化学致癌物诱发的皮肤、肺、食道、胃、肝、口腔等器官肿瘤均有防癌和抗癌作用。但人群干预试验研究报道较少，现有的人群干预试验表明，饮茶或摄入茶及儿茶素相关制品，可降低前列腺癌和口腔癌发生的风险，但对胃癌高危人群的干预试验研究，没有表明可降低胃癌发生的风险。关于饮茶与肿瘤发生的关系，有大量的流行病学研究报道，饮茶可降低结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌等的危险性，但也有不一致的结果，不一致的原因主要与饮茶种类、茶制备及摄入量有关。

三、吸收和代谢

儿茶素在体内的生物活性取决于摄入量和生物利用率。儿茶素主要在胃肠道吸收，也可通过口腔吸收。在肠道和肝脏中酶作用下转化为各种代谢物，并通过心脏输送到全身各个器官而发挥多种生物学作用，90％以上的儿茶素在体内发生代谢转化，主要经粪便或尿液排出体外。

1、吸收与分布

儿茶素是大分子质量化合物，在体内吸收较低。通常饮1～2杯茶，含儿茶素100～200mg，血浆中儿茶素水平不超过1umol／L，总儿茶素的水平包括游离和结合儿茶素为2～3μmol／L。研究表明，一般饮茶后1～2h，儿茶素在血浆中浓度增加，儿茶素的生物利用度较低，仅有0.2％～2％摄入的儿茶素吸收进入人的血液，当饮高浓度的绿茶，儿茶素在血浆中的浓度可达0.6～1.8umol／L。一些研究结果表明不同儿茶素生物利用度有很大差异，EGCG 生物利用度最低。尽管儿茶素生物利用度较低，仅有1％～2％，但儿茶素仍有广泛的生理作用。饮不同茶中儿茶素后血浆的儿茶素含量见下表。

关于儿茶素吸收后在人体器官的分布研究较少，人体试验发现志愿者口服儿茶素饮料2h后，CG、EC、C、ECG、EGC、EGCG、GC、GCG等八种儿茶素单体均能在血液中检测到，也能在口腔黏膜中检测到。一项研究表明，饮茶后在前列腺组织中检测出游离和结合的EGC和EGCG，其浓度远远高于饮咖啡的试验者。但动物试验研究表明，给予儿茶素后，可在脑、肺、心脏、肝脏、肾脏、脾脏、胰腺、子宫、乳腺、睾丸、膀胱、骨及皮肤中均有分布。

2、代谢 儿茶素吸收后，主要在大肠、小肠和肝脏进行代谢转化。研究表明，摄入儿茶素后，在体内可检测到多种代谢产物， 包括血浆和尿液中。

四、过量危害和毒性

动物试验研究结果表明，儿茶素急性毒性属低毒级。动物6个月的经口亚慢性试验，儿茶素无作用剂量水平为400mg／kg，未发现儿茶素有遗传毒性和致癌作用以及生殖发育毒性（FDA GRASreport，2007）。健康成人每日摄入800mg儿茶素，未观察到不良反应（Brown et al.，2011），在日本的一项研究表明，6～16岁儿童青少年，每日通过饮料摄入576mg儿茶素24周，未观察到任何不良反应（Matsuyamaet al.,2008)。

五、特定建议值和可耐受最高摄入量

（一）特定建议值

茶是广泛的高消费的饮品，因此对于茶、儿茶素对健康影响的假设和建议尤为重要。儿茶素的人体实验研究多以茶的研究为主，以下梳理近年在抗氧化、心血管疾病和肿瘤风险方面的研究情况。

1．抗氧化作用

关于饮茶和儿茶素抗氧化的人群干预试验研究表明，饮茶和摄入儿茶素均有抗氧化作用，其抗氧化作用的标志物包括血浆抗氧化能力增加，血浆和尿脂质过氧化产物MDA降低，尿氧化损伤8-OHdG降低和自由基减少等。从现有人群干预试验研究表明，每人每日摄入儿茶素250mg即可观察到对机体抗氧化作用。

2．降低心血管疾病风险

从人群干预试验研究结果来看，每日摄入400mg儿茶素可降低体重、血胆固醇、血糖、血压、血脂等心血管危险因素，从而降低心血管疾病的风险。从流行病学研究结果来看，每日饮3杯茶即可降低心血管疾病的风险，若按照每杯茶100～200mg儿茶素计算，支持干预试验得出每日摄入400mg儿茶素可降低心血管疾病的风险。

3．降低肿瘤发生风险

大量流行病学研究饮茶可降低肿瘤发生的风险，但人群干预试验研究报道较少。人群干预试验主要有对前列腺癌前病变、口腔癌前病变等的干预试验研究报道，表明饮茶或摄入儿茶素可降低前列腺癌前病变、口腔癌前病变的发生。几个关于饮茶与人群流行病学研究研究的Meta分析均表明，饮茶可降低前列腺癌、乳腺癌、肺癌的发生，但对胃癌和膀胱癌无影响。

（二）可耐受最高摄入量

儿茶素为安全性较高的物质。我国已将茶多酚作为食品添加剂-抗氧化剂，美国FDA认为儿茶素为一般安全性物质，EFSA（欧盟食品安全局）认为儿茶素可用于饮料、食品、添加剂和药品。JEFCA（联合国与世卫下的食品添加剂联合专家委员会）也认为儿茶素为主体的茶多酚为安全物质。目前尚没有国际组织制定其UL（可耐受最高摄入量）。

健康成人每日摄入800mg儿茶素42天未见不良反应（Brown et al．，2011），在日本的一项研究表明，6～16岁儿童青少年，每日通过饮料摄入576mg儿茶素24周，未观察到任何不良反应（Matsuyama et al．，2008）。流行病学调查饮茶量高消费者可每日饮10杯茶以上，约摄入儿茶素1000mg。

六、主要食物来源

根据发酵程度的不同，茶叶分为绿茶-不发酵茶、乌龙茶-半发酵茶和红茶-全发酵茶。加工工序使氧化儿茶素的酶类如多酚氧化酶、过氧化物酶等失活，鲜叶中的儿茶素大部分得以保留，绿茶因其是不发酵茶，儿茶素类化合物种类较全、含量最高。在乌龙茶和红茶加工过程中，揉切和发酵工序使鲜叶中的儿茶素充分氧化，儿茶素总量减少约75％。下表为中国市场上几种市售的绿茶、“半发酵”茶（铁观音）以及“发酵”茶（红茶与普洱茶）中儿茶素类化合物的含量。

我国市售不同品种茶叶中儿茶素类化合物的含量（mg／g）

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