右旋糖苷阿司匹林挂接物的合成及体外释放研究.pdf

右旋糖苷 阿司匹林挂接物的合成及体外释放 姚日生 高文霞 兰钏 合肥工业大学 化工学院 制药工程系 230009 摘 要 为减轻阿司匹林对胃肠道的刺激作用 并达到缓慢长效释放 本文通过将阿司匹林以化学键接枝到右旋糖 苷上 以获得一种高分子挂接药物右旋糖苷 阿司匹林挂接物 接入率为 12.3%(w/w) 其结构通过FTIR 1H-NMR 表征 并对其在不同 pH 释放介质中的释放行为的研究 可知此挂接物在体外呈零级释放且无爆释现象 并于碱性 环境中的释放速率较高 而在酸性环境下较稳定 关键词 右旋糖苷 阿司匹林 体外释放 1 简介 阿司匹林 Aspirin 由于其良好的解热 镇痛 抗炎作用 再加之价格便宜 至今仍是世界上 应用最广泛的解热 镇痛和抗炎药 在20 世纪后半期 人们又发现阿司匹林具有长期预防心肌梗塞 血栓 中风 风湿和癌症的特性[1-3] 长期使用阿司匹林可以降低食道癌 胃肠癌 结肠癌 直肠癌 患病率 而且阿司匹林可用于节育 抑制艾滋病毒繁殖及增强免疫力[4- 10] 但是 在服用阿司匹林 时胃肠道副反应较为明显 对胃粘膜的刺激性大[11] 而且阿司匹林在体内代谢速度很快 消除半衰 期过短 如果用作预防心肌梗塞 血栓 中风 风湿和癌症等疾病时需频繁给药 给病人带来麻烦 因此 需要对阿司匹林进行修饰和改进 以降低其胃肠道的毒副作用 并延长其体内释放时间 达到 缓慢释放 使其能得到更为广泛的临床应用 为解决阿司匹林的这些缺陷 在过去的几十年内人们做了很多工作去改善 一 在制剂方面,通过 改变制剂配方制得阿司匹林肠溶片 胃漂浮型胶囊 栓剂等 可减轻对胃粘膜的刺激性 二 在阿司 匹林的结构修饰方面 制备了阿司匹林精氨酸盐 双水杨酯 双氟苯水杨酸 贝诺酯等 近来 人们 又将NO 引入到阿司匹林分子中[1,13- 15] 它能很大程度上减少阿司匹林的胃肠道副作用[12] 但是 这些工作都仅限于是降低阿司匹林的胃肠道副作用 而没能延长其释药时间 将阿司匹林经化学修饰 后 以共价键键合到高分子上后 可以获得上述的性质 目前 关于将阿司匹林通过化学键的形式键 合到高分子上的研究已有所报道 如周涛等[16,17] 将阿司匹林键合到聚天冬酰胺 本论文将采用右旋糖苷作为药物载体 通过化学键将药物和聚合物直接结合 是制备生物溶蚀型缓释 制剂的一种方法 药物通过水解或酶反应从聚合物中释放出来 此类载体载药量很高 释药速率较易 控制 而且右旋糖苷在临床上一直用作血浆代用品[18] 其生物相容性较好 在体内易被右旋糖苷酶 联系人及第一作者 姚日生 1962 年生 男 汉族 江西省彭泽县人 教授 主要从事药用高分子和精细化工研究. E-mail: yrsbxl62@mail.hf.ah.cn ; 高文霞 硕士研究生; 兰钏 00 级本科生 1 dextranase [19-21] 降解 另外 作为多糖类 右旋糖苷分子中含有较多的羟基 有利于化学键合反 应 2 实验部分 2.1 原料 右旋糖苷 平均分子量为20,000 ICN Biomedicals, Inc. 阿司匹林 美国Acros Organics 三乙胺 (TEA) 吡啶 异丙醇 无水乙醇 天津博地化学试剂公司 N,N’-二甲基甲酰胺(DMF) 二氯亚砜(SOCl ) 2 二甲基亚砜 DMSO 汕头西陇化工厂 2.2 Dextran-aspirin 合成 向装有搅拌器 回流冷凝器 尾气回收装置 滴液漏斗 温度计的100ml 三口烧瓶中 依次加入 10.8g 0.06mol 乙酰水杨酸 30ml 无水苯 再滴加1 2 滴的N N-二甲基甲酰胺 DMF 和1 滴

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